Меланотан-II упражнява своите ефекти основно чрез свързване с рецептора на меланокортин-1 (MC1R), свързан с G протеин рецептор, широко разпространен по повърхността на кожните меланоцити.

При свързване с MC1R, Melanotan-II активира G протеини, които от своя страна стимулират аденилил циклаза, което води до повишени вътреклетъчни нива на цикличен аденозин монофосфат (cAMP). Действайки като втори посредник, cAMP активира протеин киназа A (PKA); PKA след това насърчава експресията на тирозиназния ген и тирозиназната активност чрез фосфорилиране на серия от целеви протеини надолу по веригата. Тирозиназата е ключов ензим в меланогенезата, катализиращ поетапното окисляване на тирозин до DOPA и впоследствие до меланин. Освен това Melanotan-II може да повлияе пролиферацията, диференциацията на меланоцитите и синтеза и секрецията на меланин чрез модулиране на други сигнални пътища, като пътя на фосфолипаза С (PLC) – протеин киназа С (PKC).

Освен ефектите си върху меланоцитите, е установено, че Melanotan-II модулира сексуалното поведение. Основните механизми вероятно включват регулирането на невротрансмитерите (като допамин и азотен оксид) в централната нервна система, въпреки че са необходими допълнителни изследвания, за да се изяснят напълно тези процеси.